Najnovije generacije statin: prednosti, cene, komentari

Klase statina droge su sintetiziran kao sredstvo za smanjenje količine seruma holesterola i smanjuju kardiovaskularni rizik. Dugo vremena istraživača i doktori rade samo sa drogom, "Lovastatin", "Pravastatin" "simvastatin", "Fluvastatin." Su tada sintetiziran "Atorvastatin" i "Rosuvastatin" - je najnovija generacija statina, odnosno najefikasniji droge u ovoj kategoriji. Također je trenutno u toku da razviju nove, koji je još sigurno i efikasno statine, među kojima je najpopularnija pripada "pitavastatin."

General farmakološke karakteristike statina

Svi statini spadaju u kategoriju lijekova koji utiču na metabolizam lipida u ljudskom tijelu. Anatomsko terapeutsko hemijsku klasifikaciju lijekova su određeni kod S10AA i odnose se na inhibitore HMG-CoA reduktaze. Inhibira aktivnost ovog enzima, oni ometaju sintezu holesterola u serumu značajno smanjuje njen iznos. statini Ova akcija omogućuje da se postigne preporučene koncentracije lipida niske gustoće u krvi.

Ovi efekti čine ga moguće značajno smanjiti stopu razvoja aterosklerotskog plaka. Također droga spriječiti njegov nastanak. Čak i ako je dostupan u vrijedan učinak statina: oni stabilizuje endotel aterosklerotskog plaka, u tom smislu, značajno smanjiti vjerojatnost koronarne tromboze, postupajući po drugačiji mehanizam od antiagregacionu terapije. Osim toga, u kombinaciji korištenje ovih sredstava omogućava još više smanjiti šanse od srčanog udara. Budući da su statini instalirani na cijenu to je potpuno opravdano.

Posebno Statini klasifikacije

Postoji nekoliko pristupa na podjelu na klase lijekova. Oni se mogu vidjeti u smislu sinteze funkcije. Također, budući da je liječenje raznih statina zahtijeva izdvajanje u različitim dozama je razumno da se uvede klasifikaciju na osnovu preporučene doze. Klasifikacija generacije izgleda ovako:

• I generacija "simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• II generacija ", Fluvastatin."
• III generacije "cerivastatin", "Atorvastatin".
• IV generacije "pitavastatin", "Rosuvastatin."

Svi statini su podijeljeni u umjetni sintetiziran od sirovina, i prirodno. Potonji uključuju "Lovastatin", "Pravastatin" i "Simvastatin". Sintetičke droge su ostali: ". Fluvastatin", "Atorvastatin", "Rosuvastatin" i "pitavastatin"

Klasifikacija statina u dozama ovisno o aplikaciji

Sve klase lijekova, uključujući i najnovije generacije statina, inteligentno podijeljena u malim dozama (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) visoka (40-80 mg). Konkretno:

• visoke lekovi ( "atorvastatin", "Lovastatin" "Fluvastatin");
• srednedoznye droga ( "simvastatin", "pravastatin", "Rosuvastatin");
• niske droge doza ( "pitavastatin").

Ova klasifikacija odražava mogućnost propisivanja i njihove terapijskom rasponu. Konkretno, high-lijekovi imaju efekta u velikim količinama, a dobro podnosi. Srednedoznye droge, ali "rosuvastatin" manje dobro podnosi u visokim dozama, ali imaju dobar učinak.

Srednedozny statina "Rosuvastatin" se može davati u visokim dozama (80 mg), ako je potrebno, iako zbog dovoljno kompletan smanjenje ukupnog holesterola i frakcija niske gustoće koji se često nije potrebno. "Pitavastatin" i zahtijeva destinaciju u minimalnim količinama, zbog onoga što je rizik od nuspojava mnogo puta niža nego u kolege klase.

Istorija razvoja i uvođenje statina

Povijest statina je veoma kontroverzna. U početku, njihov razvoj je znatno otežan zbog nedostatka znanja metabolizma holesterola i vjerojatnost razvoja ateroskleroze, u zavisnosti od nivoa lipida u krvi. Osim toga, jednom sintetiziran gopoholesterinemicheskie znači da inhibiraju mikrofloru u kulturama plijesni, treba da dobije čistu penicilin. Otvaranje akcije za snižavanje holesterola brojnih supstanci koje proizvodi gljiva, a omogućila je studiju statina.

On je postao prvi statina, compactin, a ne uvodi u kliničkoj praksi zbog mnogih oprečna mišljenja o njenim efektima. Je izoliran iz kulture Penicillium cetrinium. Zatim, iz kulture Monascus ruber bio izolovan monacolin K, patentiran u veljači 1979. U 79. juni patentiran i mevinolin, koji je kasnije počeo da nosi ime "Lovastatin". Ovaj lijek se koristi u klinici, nakon što je izolovana ili sintetiziraju najnovije generacije statina.

Mnogo suprotstavljenih stavova statini inhibiraju razvoj, nakon čega je odlučeno da se sprovede velikih kliničkih ispitivanja. Do danas, većina najvećih i koristan je studija skandinavskog Simvastatin studije za preživljavanje. Skraćeni njegovo ime «4S». U potpunosti je opovrgao mogućnost kancerogenih bolesti koje se odnose na upravu droga, i dokazati da je njihova upotreba znatno povećava životni vijek i smanjuje učestalost akutnog koronarnog patologija.

Sažeci u korist statina

Kada početne koncentracije ukupnog kolesterola od 7,4 mmol / l, terapiji statinima i da se postigne nivo od 5,4 mmol / L značajno smanjuje rizik od fatalnih kardiovaskularnih događaja za 40% u narednih 5 godina. Brojne druge studije su pokazale da smanjenje ukupnog holesterola samo 1 mmol / L za petinu smanjuje mogućnost koronarne tromboze i stoga srčani ili moždani udar.

S obzirom na statine, prednosti i mane koje govori mnogo profesionalaca i pacijenata, možemo razumjeti sljedeće činjenice: možete propisati droge već starosti 40 i više godina, kao i smanjenje rizika od srčanih bolesti - racionalnom taktika produženja života. A pošto statini cijena je prilično pristupačna, ovi lijekovi su se pokazali efikasnim, može donijeti bez obzira na svoj budžet. Naravno, najnovija generacija statina su mnogo skuplji, iako je isti "Rosuvastatin" U principu, to je prilično skupo za pacijenta. I to je oblik pripreme najjeftiniji "Merten".

Komparativne karakteristike: Za i protiv

Procjenu statini, za i protiv njih govori vrlo jednostavno. Argumenti "za" su karakteristika njihovih terapijskim djelovanjem: smanjenje kolesterola u krvi i frakcija niske gustoće, sprečava rizik od akutnih događaja i pomoć u njihovom tretmanu. Međutim, droge kao što su statini, postoje i kontraindikacije. Postoje nuspojave posreduje argumente protiv primjene.

Kada terapija statinima rizik od miopatije. Verovatno posredovana inhibicije sinteze kolesterola, koji je potreban mišiće. Učestalost ovog efekta je izuzetno niska, iako je povećana za istovremene primjene s drugim hypolipidemic agenata. Tu je i rizik od patologije raka jetre, iako je vjerojatnost takve bolesti, kao što je prikazano od strane nedavne studije, izuzetno nizak. U isto dokazana i na činjenicu da je rak bio izazvan od strane drugih faktora. Dakle, u pripremama "statina" kontraindikacije treba zabraniti istovremena primjena ovih lijekova s drugim lijekovima koji promoviraju smanjenje koncentracije masnih ćelija.

Troškovi najnovije generacije statina

Na najnovije generacije statina različitih cijena, iako su njihovi efekti su vrijedno plaćaju. Drugo pitanje je samo da su rezultati njihovih akcija može se postići upotrebom jeftinije analoga klase ranijih generacija. Konkretno, najčešće statina Generation IV "Rosuvastatin" Cijena je otprilike na sljedeći način:

• 600 rubalja za tablete od 40 mg;
• 400-450 na tabletu 20 mg;
• 300-350 za 10 mg tablete;
• 200 rubalja 5 mg.

Paket sadrži 30 tableta, što je dovoljno za mjesec dana liječenja, dok je mjesečna tretman "pitavastatin" Cijene su otprilike na sljedeći način:

• 1 mg tablete košta oko 700-750 rubalja;
• Tablet 2 mg - oko 1000 rubalja;
• tableta 4 mg - oko 1500 rubalja.

Izbor između "Pitavastinom" i "rosuvastatin" zasniva se na četiri kriterija: faktor cijena, stopa smanjenja lipoproteina niske gustoće, visoke gustoće povećanje lipoproteina punoću, sigurnost. Brzine snižavanja kolesterola i povećanje HDL, kao i najbolju cijenu izgleda "Rosuvastatin", dok je teoretski sigurnije je "pitavastatin."

Trajati duplo skuplji u odnosu na "rosuvastatin". Ipak, postoji mogućnost korištenja drugih, jeftiniji statine. Ekonomski najpovoljnije ranije bio "Simvastatin". Sada je zamijenjen "Atorvastatin", koji se redovno zamjenjuje se s "rosuvastatin" (njegova vrijednost će nužno pasti). A ako statini najnovijih cijena generacije ne mogu priuštiti za pacijente, potrebno je razmotriti mogućnost liječenja "atorvastatina" ili "Simvastatin". Usput, većina studija obavljena je sa "atorvastatina".

Argumenti u korist statina starijih

Ranije, kliničari nerado propisuju statine u bolesnika starijih od 75 godina. Uzrok sledećih faktora:

• prijem, nekoliko drugih klasa lijekova;
• međusobne oklijevanje dodajući druge klase lijekova;
• nedostatak ili nizak komplaentnost tretmana;
• nespremnost pacijenata da se kupi statinima i da ih koriste zbog nedostatka razumijevanja njihovih efekata.

Brojne studije obavlja sa "simvastatin" "Pravastatin" i "atorvastatin" pokazala je značajno smanjenje mortaliteta u bolesnika starijih od 75 godina. Osim toga, smanjenje smrtnosti je bio još veći nego pacijenti u starosnim grupama 55-65 i 65-75 godina. Jer za droge te klase (statini) Komentari eksperata jasno potvrđuje činjenica.

Ovi lijekovi mogu se uzeti kasnije u životu, bez obzira na to da li je bilo ranije akutnih kardiovaskularnih bolesti. I pacijenti koji su zaista važna pitanja kako bi se smanjio rizik od smrti od infarkta miokarda ili moždanog udara, morate shvatiti da ako droga je efikasno i sigurno, to je definitivno vredi. Posebno da tretman sa statinima je postala dostupna, i da će se nastaviti kao takav.

Ima o najnovije generacije statina

Pacijenti komentari u procjeni kvaliteta određene generičke statini nisu indikativni, jer nisu smatrali značajne promjene od uzimanja droge. Poboljšanje profil lipida u krvi ne pojavljuju na zdravstveno stanje i nema vanjski simptome. Ona priznaje samo lipidni profil. Jer, kada se procenjuje statina mudro vodio stručnjaci pregled. I o pripremama u kojima je aktivni sastojak je pitavastatin, domaći stručnjaci ne mogu odgovoriti.

U kliničkoj praksi u CIS "pitavastatin" zbog visokih troškova i zbog prisustva "rosuvastatin" i njegove generika ne primjenjuje. U pripremama "rosuvastatin", koji su navedeni gore, brzu akciju: lipidni profil normalizovano 1-2 mjeseci. Je "atorvastatina" Vrijeme je i po puta više. Također generičkih "rosuvastatin" sigurnije, budući da dvije vrste metaboliziraju citokrom. U ovom trenutku, ova informacija je preuzeta iz komentarima stručnjaka, igra ključnu ulogu u izboru statina u određenim kliničkim situacijama.

Opšti zaključci najnovije generacije statina

Droga "pitavastatin" i "Rosuvastatin" su najnapredniji među predstavnicima klase statina, za koja je prikupila veliki dokaza. Njihovi efekti su uglavnom slični onima iz "atorvastatina", ali postoje razlike. "Pitavastatin" i "Rosuvastatin" dozvoli da postignu ciljne vrijednosti kolesterola i lipoproteina niske gustoće u nižoj dozi od "atorvastatina".

Osim gore superiornost statina najnovije generacije je važna i je još jedan aspekt. Naime, u tretmanu "pitavastatin" i "rosuvastatin", primetio brzo normalizacije lipida u krvi i eliminaciju homocysteinemia. Ovo je važno, jer u slučaju akutne koronarne bolesti, kao i kod pacijenata sa hroničnim koronarne bolesti, izazvana koronarne ateroskleroze. Sigurnost korištenja statina veći od kardioform acetilsalicilna kiselina. Ipak, prisutnost kontraindikacija zabranjuje njihovo korištenje na određene populacije pacijenata (vidi. General Kontraindikacije).

formulacija primjera

Lijekova koji sadrže "Rosuvastatin" dostupan pod sljedećim trgovačkim imenom: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Sve ove droge su generičke "Crestor", koja je postala prva rosuvastatin. Droga, pri čemu je aktivna tvar pitavastatin, registrovan kao «Livalo». Njegova generika su «Pitavas» i «Pivasta». oni ne pojavljuju u ZND, iako upisana u farmakopeji.

rezime

U skladu sa klasom lijekova efekata i analizu efikasnosti njihove upotrebe, upotreba statina je opravdano za stabilizaciju aterosklerotskog plaka i spriječiti njegovo naprezanje. Oni se koriste kako bi se smanjio intenzitet ateroskleroze, koji utiču na profil lipida seruma krvi. Kao rezultat toga, je zaista potrebno u kardiologiji ovoj klasi lijekova. I kvalitet najnovije generacije statina su već efikasno sredstvo prevencije fatalne koronarne tromboze.