"Acecardol": indikacije za upotrebu, uputstva, pregledi, analogi

Među sredstvima antiplatelet terapije, koja se koriste za sprečavanje akutnih kardiovaskularnih patologija, acetilsalicilna kiselina (ASA) je ključno mesto dugo vremena. Sinteziran 1887. godine, više od 125 godina aktivno se koristi u medicinskoj praksi kao antiagregant i antipiretik. A kao aktivna lekovita supstanca, ona je deo lekova "Acecardol", indikacije za upotrebu kojih se postepeno širi kao što se istražuju patogenetski mehanizmi vaskularnih bolesti.

Sistemska karakteristika medicinskog proizvoda

Aktivna supstanca leka prema klasifikaciji odnosi se na sredstva koja sprečavaju agregaciju. U ovoj seriji, ASA je najefikasnije hemijsko jedinjenje, u stanju je u potpunosti osigurati nemogućnost agregacije čitavog trombocita. Procenjuje se lek "Acecaradol", indikacije za upotrebu, analogi i njegov oblik doziranja s aspekta farmakodinamike, otkriveno je sledeće:

• Njegova aktivna supstanca - ASA, posredovanje antitrombotičkog efekta na aterosklerozu arterija;

• Lijek se optimalno dozira za prevenciju kardiovaskularnih bolesti;

• Njegov oblik doziranja minimizira gastro-toksični efekat ASA;

• Lek je najjeftiniji na takmičarskim vršnjacima sa identičnom efikasnošću.

Efekat sprečavanja tromboze ASA je zbog blokade u formiranju prostanoida. Zbog inhibicije COX-1 - ciklooksigenaze-1 trombocita - inicirajući faktor formiranja tromba - sakupljanje krvnih trombocita je prekinuto. Postoji depresija formiranja tromboksana A2, koja započinje proces vezivanja trombocita na oštećeni položaj vaskularnog zida.

Opravdanje i karakterizacija gastotoksičnosti

Ciljne indikacije za upotrebu "Acecardol" uključuju sprečavanje tromboze. Međutim, u ASA, aktivna komponenta leka, postoji neželjeni efekat povezan sa neselektivnim delovanjem na ciklooksigenazu. Takođe, poremećena je restauracija epitelnih ćelija gastrointestinalnog trakta. Biti pod agresivnim uticajem kiselog želudačnog okruženja, oni su oštrije oštećeni, što uzrokuje razvoj hroničnog želudačnog upala. Povremeno (oko 3,5% svih slučajeva) to izaziva krvarenje u digestivnom traktu.

Za dozni oblik u kojem se koristi "Acecardardol", indikacije za upotrebu su šire zbog svoje veće sigurnosti. Ona se rastvara i apsorbuje samo u duodenumu, predstavljajući kortikularni oblik ASA-a koji je rastvoren u enterijeru. Njen kontakt s ćelijama stomaka praktično je isključen, čime se sprečava njegov sporedni efekat gastro-toksičnosti. Lokalni štetni efekat "Acecardol" je sveden na minimum, jer se lek već smatra smetljivim u enterijeru već kao selektivni inhibitor COX-1. Iako se inhibicija COX-2 javlja iu crevima, koja ne pokazuje značajne poremećaje.

Važan efekat doznog oblika "Acecardol" je trenutno lokalno smanjenje gastro-toksičnosti. Zbog prisustva antacidne supstance u obliku magnezijum hidroksida, verovatnoća oštećenja stomaka smanjuje čak i više. A trenutno na farmakološkom tržištu Ruske Federacije, "Acecardol" je jedan od tri proizvoda sa ovim osobinama. Ostaje najjeftiniji među sličnim, uspešno je pogodan za stalnu upotrebu.

Stavite "Acecardola" u antitrombotičku terapiju

ASA za sprečavanje trombotičnih događaja koristi se na osnovu raznih kliničkih studija. Oni potvrđuju njegovu efikasnost u smanjenju mortaliteta pacijenata od vaskularnih oboljenja. Posebno:

• ASA smanjuje mortalitet za 16% kod pacijenata u grupi sa visokim kardiovaskularnim rizikom za 16%

• 25% je smanjilo pojavu ishemijskog moždanog udara;

• Do 25% smanjuje rizik od tromboembolizma plućne arterije i njegovih grana;

• Do 29% smanjuje vjerovatnoću razvoja manifestne venske tromboze karlice ili ekstremiteta;

• Do 33% smanjuje incidencu infarkta miokarda.

Ovi efekti u potpunosti i obezbeđuju lek "Acecaradol", indikacije za upotrebu koje je nešto širi od onog koji se rastvara ASA. I danas se jačina antitrombotičkog efekta novih antiplatelet agenata procenjuje samo u poređenju sa njim. Shodno tome, "Acecaradol", kao sigurniji, treba da ima centralno mjesto u profilaktičkoj terapiji pacijenata prema indikacijama.

Kontigent pacijenata sa indikacijama za upotrebu

Lekovi "Acecaradol" indikacije za upotrebu, cijenu, efektivnost i rizik upotrebe su optimalno izbalansirani. To omogućava mogućnost uzimanja ASA u ovom doznom obliku širokog spektra pacijenata koji imaju okluzivne faktore rizika. A eliminacija većine neželjenih efekata uzrokuje lek u sledećim slučajevima:

• (ACS) akutni koronarni sindromi sa elevacijom, depresijom ili intaktnim ST intervalom na kardiogramu;

• Sa akutnim povredama cerebralne (cerebralne) cirkulacije (ONMC);

• Prelazni (cerebralni) ishemijski napadi (TIA);

• Kada se ove bolesti prenose kako bi se spriječili ponovljeni slučajevi;

• Sa stabilnom anginom pektorisom za prevenciju ACS;

• Sa paroksizmom ili stalnim oblicima atrijalne fibrilacije;

• Sa veneričnom varikoznom bolešću.

Patogenetska opravdanost upotrebe "Acecardol"

Ove indicije za upotrebu "Acecardola" su zbog kliničkog dejstva leka. On se efikasno koristi kao sredstvo za sprečavanje tromboze arterija na lokaciji koncentričnih i marginalnih aterosklerotičnih plaka. Na ovim mestima, zbog sužavanja arterija, poremećaj krvi je poremećen, sa formiranjem vorteksa krvotokova. Mehanički pritisak na područjima razređenog endotela dovodi do njegovog razaranja. Sistem koagulacije krvi prepoznaje ovu lokaciju kao kršenje vaskularnog integriteta, koji zahteva njegovo mehaničko zatvaranje trombocita formiranjem tromba.

Priključivanje trombocita je faza inicijalne trombuzne formacije, nakon čega se formira skelet za budući trombus. Zatim se njegova veličina povećava odlaganjem krvnih zrnaca. Kompletan završetak hemostaze dovodi do jakog (više od 75% površine) sužavanja lumena plovila. Često to čak blokira protok krvi u arteriji, a područja koja su prethodno hranjena iz nje doživljavaju ishemiju. Ovaj proces je osnova ACS-a i ONMI-a, stoga je prevencija ovih fenomena izuzetno važna kako bi se smanjila smrtnost ljudi sa aterosklerozom srčanih i brahiocefalnih arterija.

Farmakodinamika antitrombotičkog dejstva "Acecardola"

U prilogu pripreme "Acecaradol" uputstva za upotrebu (opis lijeka) ne odražavaju njegov farmakodinamički efekat, već ga karakterišu u smislu indikacija i karakteristika prijema. Međutim, ne opisuje specifičan efekat ASA, čime se pacijentu lišava važnih informacija o mehanizmu delovanja. Njeni sekvencijalni algoritmi izgledaju ovako:

• Ugnjetavanje COX-1 i prekid sinteze prostanoida;

• Nepovratna blokada proizvodnje tromboksana A2 pločicama;

• Prepreka vezivanja trombocita do endotelnih defekata;

• Ugnjetavanje procesa lijepljenja trombocita;

• Nemogućnost formiranja krvotvornog arterijskog lumena tromba.

"Accekarol" u akutnim uslovima

Takođe, uputstva za upotrebu (rezime, opis) koji su priloženi uz preparat "Acecardol" ne daju pacijentu informacije o mogućnosti njegove upotrebe tokom razvoja akutnih cirkulatornih poremećaja u srcu ili mozgu. Konkretno, uz razvoj kliničkog sindroma karakterističnog za miokardni ili cerebralni infarkt, ASA može i treba da se primjenjuje.

Tablete lijeka moraju se žvakati (u dozi od 150-300 mg), a ne progutati. Ako pacijent ima lek u dozi od 50 mg, onda je u vrijeme akutnog stanja potrebno istovremeno gutati 3-6 tableta, ako je doziranje 100 mg, zatim 2-3 tablete, ako je 300 mg, a zatim 1 tableta. Ovo je hitna pomoć koja značajno smanjuje vjerovatnoću teške vaskularne tromboze.

Kontraindikacije na upotrebu "Acecardol"

Lekcija "Acecardol" (tablet) instrukcija na aplikaciji, pregledi stručnjaka i farmakološki podaci potvrdjuju ravnotežu rizika i koristi od upotrebe. Međutim, kontraindikacije zbog istovremenih bolesti treba uzeti u obzir prilikom uzimanja lekova i konsultacije sa specijalistom. Kontraindikacije se dele na trajne (apsolutne) i privremene. Apsolutni su:

• Netolerancija drogama na ASA, razvoj bronhospazma;

• Intrakranijalni hematom različitih lokalizacija;

• Hemoragični vaskulitis ;

• Zabranjeno je koristiti kod adolescenata i dece zbog rizika od razvoja Rayovog sindroma ;

• Zabranjeno je uzimati žene tokom laktacije, u prvom i trećem tromesečju trudnoće.

Takođe, privremene i relativne kontraindikacije su donekle ograničene:

• Hepatična i bubrežna insuficijencija;

• Prisustvo kontinuiranog krvarenja, rani postoperativni period (privremena kontraindikacija);

• Arterijska hipertenzija u vreme krize, nekontrolisana hipertenzija;

• Čire duodenuma ili želuca tokom egzacerbacije (privremeno ograničenje).

Višestruki efekti Acecardol

Pored standardnih i dobro proučavanih efekata izazvanih inhibicijom COX-a, ACK ima još jedan efekat. Otkriveno je u nekoliko statističkih studija u američkom raku i gerijatrijskim centrima. U svom postupku, dokazan je pozitivan efekat upotrebe ASA za prevenciju malignih bolesti - kolorektalni kancer različitih lokalizacija.

Sada se dokazuje konkretan mehanizam zaštitnog dejstva lekovite supstance. Mnogi istraživači i kliničari se slažu o dominaciji inhibitornog efekta COX-2 u donjem crevu. Inhibicija sinteze prostaglandina E2, ASA omogućava veštačku regulaciju smrti i reprodukcije ćelija. Inače, ovaj celularni proces je glavni u razvoju tumorskih neoplazmi.

Zaključak na osnovu dokazanih činjenica je sledeći: lek "Acecaradol", instrukcija, aplikacija, pregledi stručnjaka o kojima potvrđuju njegov uravnotežen efekat, može se koristiti kao preventivni agent za sprečavanje tumorskih procesa u donjim dijelovima crevnog trakta. Tokom 5-12 godina administracije, rizik od mortaliteta karcinoma opada, što prirodno povećava očekivani životni vijek. Ipak, ASA se ne može koristiti za lečenje sa već razvijenim kolorektalnim adenomom ili karcinomom creva.

Analogi i alternativne supstance

Karakteristike preparata "Acecardol": primjena, instrukcija, analogi, indikacije za antitrombotičko liječenje omogućavaju korištenje za liječenje širokog spektra pacijenata. Međutim, u seriji antiplatelet agensa, to nije jedini lek. U Rusiji postoji oko 20 generičkih lekova, od kojih se neki proizvode u gastrointestinalnom obliku. Oni su na sigurnosnom spektru inferiornom sa "Acecaradol".

Intestinalni oblici ASA ("Cardiomagnum", "Polokard"), koji su predstavljeni na farmakološkom tržištu, mnogo su veći u ceni. Za lek "Acecaradol" cena mesečnog lečenja iznosi 25 rubalja. Potpuno identični analogi sa istim sigurnosnim spektrom koštaju dve trećine više. Strani lekovi i duplo ili pet puta više od troškova budžetskog tretmana bez vidljivih koristi za pacijenta koji uzima "Acecaradol". Instrukcije za upotrebu, liječenje, pregledi, indikacije analogija ovog lijeka su takođe identične.

Zaključci o koristima i rizicima analoga "Acecardole"

Preostalo je najjeftinije, lek "Acecaradol" u potpunosti ispunjava zahteve kliničara. Rizik od njegove upotrebe uravnotežen je upotrebom praktične primene kao antiplatelet agenta. Ona efikasno sprečava ponovnu trombozu sudova srca i mozga, koristi se kod atrijalne fibrilacije, koristi se kod varikoznih vena. A u poređenju sa regionalnim analogijama, prednost "Acecardole" je u pristupačnosti cijena.

Ova činjenica značajno povećava važnost lekova "Acecaradol": cena leka je 20-ine ruble. Ovo je značajno manje od troškova drugih antiplatelet agenata. U ovom slučaju među lekovima ASA, proizvedenim u najsigurnijem obliku koji se rastvara u crevima, po cijeni je precizno izbalansiran "Acecaradol". Prirodno je da mu daje prednost u tretmanu gore navedenih bolesti i njihovoj prevenciji. I broj sfere njegove primene postepeno će se povećavati.