Antileukotriene droga nove generacije: popis najboljih

Antileukotriene droge predstavljaju novu klasu agenata koji smanjuju upalne procese koji su alergični ili infektivne etiologije.

Kako bi se razumjeti princip djelovanja ovih lijekova, potrebno je shvatiti što su leukotrieni.

leukotrieni

Oni su medijatori upale. Prema njihovim hemijske strukture, oni su masne kiseline, koje su formirane od arahidonske kiseline.

Leukotrieni su uključeni u razvoj astme. Kao i histamin, oni su medijatori alergijske reakcije neposrednog tipa. Histamin može uzrokovati brz, ali kratkoročno bronhospazam i leukotrieni izazvati odloženo i duže spazam.

Tajnim antileukotriene droge?

Trenutno, leukotrieni se klasifikuju na sljedeći način: A _4, B _{4 C 4,} D _4, E _4.

Sinteza leukotrieni izvedene iz arahidonske kiseline. To je pod uticajem 5-lipoksigenaze sredstava za leukotrijena A _4. Nakon toga postoji kaskadu reakcija, što je rezultiralo u sljedećem obliku leukotrieni B ₄ C ₄ -D ₄ -E _4. Finalni proizvod ove reakcije - LTE _4.

Utvrđeno da LTE _4, D _4, E ₄ može uzrokovati bronchoconstrictor učinak, povećanje sluzi sekrecije može doprinijeti razvoju edema, inhibiraju mukocilijarni odobrenje.

B _4, D _4, E ₄ imaju chemotactic aktivnost, i.e. može privući neutrofila i eozinofila u upalnih zoni proces.

Naučnici su dokazali da su leukotrieni proizvodi makrofaga, mastocita, eozinofila, neutrofila, T-limfocita, koji su direktno uključeni u upalne reakcije. Antileukotriene droge kod astme se često koristi.

Nakon ćelije doći u kontakt s alergenom i hlađenje došlo disajnih puteva ili nakon fizičkog napora, uskoro sinteza LT. To je, sinteza počinje kada osmolarnost bronhijalne povećava sadržaj.

Četiri grupe lekova

Sada je poznato u sve četiri grupe antileukotriene droga:

1. "Zileuton", što je direktna inhibitor 5-lipoksigenaze.
2. Formulacije koje su inhibitori disketu, proces vezivanja proteina sa arahidonske kiseline upozorenja.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast", koji su antagonisti leukotrijena receptora sulfidopeptidnyh.
4. Lijekovi koji su antagonisti leukotrijena B ₄ receptora.

Najviše proučavali su antileukotriene droga prve grupe i treća grupa sredstava. Razmislite o ovim grupama više detalja.

"Zileuton"

"Zileuton" je reverzibilni inhibitor 5-lipoksigenaze. To je u mogućnosti da inhibiraju stvaranje sulfidopeptidnyh LT i RT _4. Droga može imati bronhodilatatora efekte u trajanju do pet sati. Također je u stanju da spreči pojavu bronhijalne grč, što je posljedica izloženosti hladnog zraka ili "aspirin".

Brojne studije dokazuju da je "Zileuton" dobio pacijenata koji pate od bronhijalne astme za jednu do šest mjeseci, može smanjiti potrebu za pacijenta da se udiše β2-agonista i kortikosteroida. A jedna doza "zileuton", upozorava na pojavu kihanje i otežano nosne disanja kod pacijenata koji pate od alergijskog rinitisa nakon nazalne administracije alergena.

Šest tjedana terapije "zileuton" atopijski astme pokazalo je značajan rezultat. Doktori kažu visoko kvalitetne smanjenje eozinofila i neutrofila. Također, smanjen faktor nekroze tumora u bronhoalveolarnim nakon tip alergen testa. To je ono što je jedinstveno antileukotriene droga, mehanizam djelovanja zasniva se na tome.

"Zileuton" karakteriše relativno kratko vrijeme, tokom koje je njegova polu-života. Ovo ukazuje na to da lijek treba često dovoljno uzeti do četiri puta na dan. Osim toga, "Zileuton" sposoban za smanjenje klirens teofilina. To treba uzeti u obzir, ako se pretpostavi paralelno primanje teofilin i "zileuton". To jest, treba smanjiti prve doze. Ako je "Zileuton" je dodijeljen dugoročno, potrebno je pratiti razinu enzima jetre.

Ali postoji antileukotriene nove generacije lijekova, njihova lista je prikazan ispod.

Agenti koji su antagonisti leukotrieni sulfidopeptidnyh, konkurenti su visoko selektivni i reverzibilni blokatori LT D ₄ receptora. Ovi lijekovi uključuju "pranlukast" "Zafirlukast", "Montelukast."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" zvanog "Akolat" je najviše proučavao ove grupe antileukotriene supstanci droge. Također je aktivan bronhodilatatora orijentacije. Efekat traje dosta dugo, do pet sati. proces "Zafirlukast" je u stanju da spriječi razvoj astmatične reakcije u slučaju alergen udisanja. Njegova efikasnost je dokazano, i prevenciju bronhijalne grč, koji je isprovociran hladnog zraka, aspirin, fizičke aktivnosti, zagađivača. Aktivni droga, i priprema "Montelukast" u stanju da se poboljša bronhodilatatora aktivnost β2-agonista.

"Akolat" ( "Zafirlukast") imaju dobre apsorbljivosti, svoj vrhunac koncentracija u krvi se postiže nakon tri sata nakon administracije. Njegova poluraspada period nešto duži od "zileuton", i 10 sati. Osim toga, nema nikakvog utjecaja na klirens teofilina. Prihvati aktivni lijek bi trebao biti ili jedan sat prije jela ili u roku od dva sata nakon toga, budući da je hrana znatno smanjuje svoje kapacitete apsorpcije. Znači toleriše prilično dobro.

zaključak

Antileukotriene lijekova za alergije mogu se koristiti za djecu, ali ne prije nego dođu do dobi od dva. Uz pomoć ovih lijekova u djece tretirana sa rekurentnim bronhitis, alergijski rinitis, blage astme.